新药创制有更简洁高效路径

　　近日，国际知名学术期刊《自然·化学》在线刊登北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁教授团队研究论文。该研究有望为医药、材料等领域重要的基础原料芳胺及环己酮的制备提供新策略、新工艺。

　　焦宁介绍，苯胺作为重要的有机合成子和基本的化工原料，广泛应用于染料、医药、农药、炸药、香料、橡胶硫化促进剂等领域，由其制得的化工产品有300多种，其中，合成的有“第五大塑料”之称的新型有机高分子材料聚氨酯的应用领域涉及轻工、化工、电子、医疗、建材、汽车、航天等重要行业。目前，全球对苯胺年需求量高达500万吨。环己酮作为己内酰胺和尼龙的重要前体，全球年需求量也达500万吨。传统的工业方法需要不同的工艺分别制备这两种重要的化工产品，而且反应条件苛刻。

　　焦宁团队利用他们的“氮合反应”策略(简单碳氢化合物中植入氮原子)，创新性地实现了烷基芳烃经过碳碳键断裂引入氮原子、氧原子的新途径，同时解决了传统硝化/还原方法中富电子取代苯胺的选择性以及缺电子苯胺的合成难题，特别是首次完成了环己基苯转化为苯胺和环己酮的新反应，从而为石油产品中碳氢化合物的高附加值转化和利用开发了新的工艺。

　　焦宁团队的研究成功实现了大宗化工原料经过碳碳键断裂高效高选择性地转化为高附加值化工产品的目标。木质素广泛存在于植物体中，是自然界第二大丰富可再生的碳源型芳香性高聚物，一直被视为造纸工业的废弃物，该方法能够有效地从木质素中提取有用的芳香环片段，为木质素的降解以及高附加值化合物的提取提供了重要手段;其温和高效的反应性使得该方法可以用于复杂分子及药物的合成与修饰，为药物先导化合物的发现及新药创制提供了简洁高效的合成基础。

　　博士研究生刘建忠为该论文的第一作者，焦宁为通讯作者。